研究人员发现关闭与炎症疾病有关的受体的新方法

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导读 2019 年,俄勒冈健康与科学大学的医师科学家 Steven Mansoor 医学博士、哲学博士和他的研究团队取得了突破性发现:他们确定了一种蛋白...

2019 年,俄勒冈健康与科学大学的医师科学家 Steven Mansoor 医学博士、哲学博士和他的研究团队取得了突破性发现:他们确定了一种蛋白质的第一个完整结构,该蛋白质与癌症、神经痛、脑部疾病等各种健康问题有关。

他们研究的蛋白质是 P2X7受体,这是一种遍布全身的离子通道。P2X7是独一无二的:一旦被激活,它就会长时间保持开放状态,让离子(带净正电荷或负电荷的分子)轻松地进出细胞。

这种长时间的离子交换会引发炎症并最终导致细胞亡,这也许可以解释为什么它与许多健康问题有关,如炎症、动脉斑块、癌症扩散和神经系统问题。

在今天发表于《科学进展》杂志上的一篇新论文中,曼苏尔和曼苏尔实验室的研究生亚当·奥肯 (Adam Oken, BA) 使用先进的成像技术观察了 P2X7受体与五种已知拮抗剂和一种新发现的拮抗剂结合后的结构。拮抗剂是与受体结合并阻止其激活的分子,可有效阻断受体功能。

他们的研究结果揭示了这些拮抗剂如何与受体相互作用以阻断其功能,并表明至少有三种类型的阻断剂:浅层阻断剂、深层阻断剂和海星阻断剂。海星阻断剂,以新发现的配体甲基蓝为例,表现出独特的特性,可能为开发更有效的 P2X7相关疾病治疗方法铺平道路。

俄勒冈健康与科学大学医学院和 Knight 心血管研究所的医学(心血管医学)和化学、生理学和生物化学助理教授 Mansoor 说道: “P2X 有七种不同的亚型,从 P2X1到 P2X7,每种亚型都在细胞生理学的各个方面发挥着重要作用,从中枢神经系统的过程到心血管系统和免疫系统的各个方面。”

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