在《生化药理学》上发表的一篇论文中,圣路易斯大学的研究人员研究了一种名为 REV-ERB 的核受体参与调节胆固醇代谢的方式。他们的研究结果表明,对这种核受体的药物可能能够降低动物模型中的低密度脂蛋白(坏)胆固醇。
圣路易斯大学药理学和生理学系主任 Thomas Burris 博士研究核受体信号传导,这是人体许多生理过程基础的细胞信息系统。他识别了调节核受体的天然激素,然后开发了对这些受体的合成化合物,以开发治疗疾病的药物。
REV-ERB 就是这样的一种核受体,它是一种发挥多种作用的蛋白质。过去,伯里斯研究了它在调节哺乳动物生物钟中的作用。
最近,拨款 1,362,032 美元用于研究核受体与糖尿病和肥胖的关系,Burris 和他的团队将注意力转向 REV-ERB 在调节胆固醇方面的作用。
胆固醇是细胞膜的重要组成部分。动脉粥样硬化——动脉中斑块的堆积——是胆固醇代谢失衡的结果。他汀类药物可以降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇水平和动脉粥样硬化风险,但它们并不适合所有人,有些患者会因为副作用而停止使用。由于这些原因,需要额外的降胆固醇药物。
核受体调节重要的生理过程,例如生长、发育和代谢稳态。 REV-ERB 是一种核受体,可与特定 DNA 序列结合并限制靶基因的转录。