对抗疟疾耐药性的新方法

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导读 疟疾是全世界最广泛、最致命的传染病之一。由于疟原虫可能对目前使用的药物产生抗药性,因此不断需要新的化合物。由 Svetlana B. Tsogoe...

疟疾是全世界最广泛、最致命的传染病之一。由于疟原虫可能对目前使用的药物产生抗药性,因此不断需要新的化合物。由 Svetlana B. Tsogoeva 教授领导的 FAU 研究小组现已将抗疟疾药物青蒿素与香豆素(与青蒿素一样,也存在于植物中)结合起来,研究人员开发了一种自发荧光化合物来自两种生物活性物质。

这种自发荧光特别有利,因为它可以用于活细胞成像,并显示药物如何在精确的时间序列中发挥作用。该工作组还发现,自发荧光青蒿素-香豆素杂交体能够消灭某种名为恶性疟原虫的耐药疟疾病原体。他们在《化学科学》杂志上发表了他们的发现。

青蒿素是从一种叫做青蒿(Artemisia annua L.)的植物中提取的高效且常见的疟疾药物成分。香豆素是在多种植物中发现的次生植物化合物。在开发抗疟疾药物时,活性物质被荧光物质标记,以便使用成像技术按精确的时间顺序确定它们如何对抗疟疾病原体。这种荧光标记已用于青蒿素。

结合物质以实现自发荧光

用荧光物质标记的一个显着缺点是它们改变了药物的作用方式。例如,这意味着在某些情况下,感染疟疾的细胞在荧光标记后吸收青蒿素等药物的方式与以前不同。

药物的溶解度也会发生变化。通过开发自发荧光杂化物可以避免这种情况,该杂化物是由两种或多种本质上荧光的基本化合物制成的化合物,并且可以使用成像技术精确观察其作用模式。

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