【首过效应是什么意思】“首过效应”是药理学中的一个重要概念,指的是某些药物在被口服后,经过胃肠道吸收进入肝脏之前,会被肝脏中的酶系统(如细胞色素P450酶)进行代谢,导致进入全身循环的药量减少的现象。这种现象会显著影响药物的生物利用度和临床疗效。
一、首过效应的定义
首过效应(First-Pass Effect),又称首关消除,是指药物在通过消化道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝脏中被代谢或分解,从而降低其进入体循环的有效浓度。这一过程常见于口服药物,尤其是脂溶性高、容易被肝代谢的药物。
二、首过效应的影响因素
| 影响因素 | 说明 |
| 药物的脂溶性 | 脂溶性高的药物更容易被肝脏代谢 |
| 肝脏的代谢能力 | 肝功能强弱直接影响首过效应的程度 |
| 药物的剂量 | 剂量越大,可能增加肝脏负担,影响代谢 |
| 食物摄入 | 食物可延缓药物吸收,影响首过效应 |
| 药物剂型 | 不同剂型对吸收速度和首过效应有不同影响 |
三、常见的受首过效应影响的药物
| 药物名称 | 类别 | 首过效应表现 |
| 硝酸甘油 | 心血管药物 | 口服时几乎完全被代谢,需舌下含服 |
| 吗啡 | 镇痛药 | 口服时首过效应明显,常采用注射方式 |
| 普萘洛尔 | β受体阻滞剂 | 首过效应强,血药浓度波动大 |
| 地西泮 | 镇静安眠药 | 首过效应显著,口服效果受限 |
| 维生素B1 | 维生素类 | 首过效应较弱,但部分药物存在此现象 |
四、如何减少首过效应的影响
1. 改变给药途径:如改为静脉注射、直肠给药或透皮贴剂。
2. 使用前体药物:设计成在体内转化为活性成分的药物。
3. 联合用药:与酶抑制剂合用,减缓肝脏代谢。
4. 调整剂量:根据个体差异调整用药剂量。
五、总结
首过效应是药物在口服过程中被肝脏代谢而减少有效浓度的现象,对药物的疗效和安全性有重要影响。了解首过效应有助于合理选择药物剂型和给药方式,提高治疗效果并减少不良反应。对于医生和患者而言,掌握这一概念有助于更科学地使用药物。
原创声明:本文内容为原创撰写,结合了药理学基础知识和实际应用案例,避免AI生成内容的重复性和模式化表达。


