新型治疗诊断剂针对多种癌症类型

一种新发现的放射性核素制剂 (CB-2PA-NT) 已被证明具有高肿瘤摄取、持续肿瘤保留和临床前模型中的高对比度，使其成为新型治疗诊断方法的主要候选者。CB-2PA-NT 针对多种癌症中存在的神经降压素受体 (NTSR)，有可能显着扩大精准医疗的范围。这项研究已在2023 年核医学和分子影像学会年会上发表。

NTSR 在多种癌症中过度表达，包括肺癌、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。最近，人们进行了一些尝试来合成靶向受体 NTSR1 的放射性金属标记药物。然而，大多数这些尝试都证明只有中等的肿瘤摄取和保留。

“根据之前的研究和经验，我和我的同事发现交联多胺部分可以极大地改善肿瘤摄取并保持高对比度，”北卡罗来纳大学教堂山分校的博士生 Xinrui Ma 博士说，北卡罗来纳。“在这项研究中，我们测试了一系列 NTSR1 拮抗剂，看看哪种对成像和治疗应用最有用。”

合成了一系列具有可变丙胺接头长度和不同螯合剂(CB、NOTA 和 DOTA)的 NTSR1 拮抗剂，并进行了放射性标记反应。Western blot用于测定人肺癌细胞系(H1299)中NTSR的表达。还评估了拮抗剂的体外和体内稳定性以及与肺癌细胞的结合亲和力。最后，使用小动物 PET/CT 成像来评估药物的生物分布特性。

Western blot证实NTSR1在H1299细胞中高表达。拮抗剂CB-2PA-NT对H1299细胞表现出良好的结合亲和力，小型哺乳动物成像证实了其显着的肿瘤摄取、高肿瘤与背景对比度和较长的肿瘤保留。与其他 NTSR1拮抗剂比较后，CB-2PA-NT 被确定为进一步评估的主要药物。

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